抗生素

抗生素机理

• 抗生素最主要用于医疗方面，可以用来杀死细菌。
• 对抗在人或动物体内的致病菌等病原体，可治疗大多数细菌、立克次体、支原体、衣原体、螺旋体等微生物感染导致的疾病。
• 对于病毒、朊毒体等结构简单的病原体所引起的疾病没有效用。
• 除了抗细菌性的感染外，某些抗生素还具有抗肿瘤活性，用于肿瘤的化学治疗。
• 有些抗生素还具有免疫抑制作用。
• 抗生素除用于医疗，还应用于生物科学研究、农业、畜牧业和食品工业等方面。
• 在畜牧业和农业中非治疗用途的抗生素，称为抗生素生长促进剂。

人类所认识的第一种抗生素——青霉素，是由微生物学家亚历山大·弗莱明（Alexander Fleming）于1928年偶然发现的。他从被霉菌污染的葡萄球菌培养皿中，观察到霉菌附近的细菌都无法生长，推测霉菌中可能有杀菌的物质。1929年，弗莱明将这个发现发表在《英国实验病理学期刊》，但没有得到重视。直到1939年，牛津大学的佛罗雷（Howard Florey）和钱恩（Ernst Chain）想开发能医疗细菌感染的药物，才在联系弗莱明取得菌株后，成功提炼出青霉素。弗莱明、佛罗雷与钱恩因此于1945年共同获得诺贝尔医学奖[2][3]。

人类合成的第一种抗生素是磺胺，1932～1933年间德国病理与细菌学家格哈德·多马克发现其具有体内抗菌活性，他因此获得1939年诺贝尔生理学或医学奖。

治愈肺结核的吡嗪酰胺化学式

抗生素的主要制造方法为发酵，也可以通过化学合成和半合成的方法制造。先采用适当的菌种，经辐射处理，选择最具潜力的变异菌株，将其从试管转移到烧瓶再到发酵槽，在温度与通风控制的环境中培育，然后从培养基中分离、纯化、析离成抗生素的结晶。经研判化学结构、药理实验与临床试验后，才告完成。

作为抗菌剂使用的抗生素有以下几个主要类别：

• β-内酰胺类抗生素
  • 青霉素类
    • 天然青霉素：青霉素G（苄青霉素）
    • 半合成青霉素
      • 耐酸青霉素类
      • 耐酶青霉素类
      • 广谱青霉素类
      • 抗铜绿假单胞菌青霉素类
      • 抗革兰阴性菌青霉素类
  • 头孢菌素
    • 第一代
    • 第二代
    • 第三代
    • 第四代
  • 其他β-内酰胺类抗生素
    • 头霉素
    • 氧头孢烯类
    • 碳青霉烯类
    • 单环β-内酰胺类
    • β-内酰胺酶抑制剂
• 大环内酯类抗生素
  • 天然大环内酯类抗生素：红霉素
  • 半合成大环内酯类抗生素：阿奇霉素、克拉霉素
  • 第三代大环内酯类抗生素/酮内酯类抗生素：泰利霉素、奎红霉素
• 氨基糖苷类抗生素：庆大霉素、链霉素
• 四环素类抗生素
  • 天然：四环素、土霉素
  • 半合成：多西环素、米诺环素
• 氯霉素（全合成抗生素）：毒性反应严重，只用于滴眼液
• 其他类抗生素：
  • 林可霉素类抗生素
  • 多肽类抗生素：
    • 万古霉素
    • 多粘菌素类
• 人工合成抗菌药：在不严格的情况下，有时候也把这两类抗菌剂并称为“抗生素”。
  • 喹诺酮类抗菌药
    • 第一代：萘啶酸
    • 第二代：吡哌酸
    • 第三代：含氟的喹诺酮类：氧氟沙星、环丙沙星
    • 第四代：莫西沙星、加替沙星、加雷沙星
  • 磺胺类药
  • 甲氧苄啶（黄安增效剂）
  • 硝基呋喃类：呋喃妥因、呋喃唑酮（痢特灵）

• 次溴酸

抗生素等抗菌剂有抑菌或杀菌作用，但抗生素对微生物的作用具选择性，依其作用，可分为广效或是专一。主要是针对“细菌有而人（或其它高等动植物）没有”的机制进行杀伤，有4大类作用机理[5]：

1. 阻碍细菌细胞壁的合成，导致细菌在低渗透压环境下溶胀破裂死亡，以这种方式作用的抗生素主要是β-内酰胺类抗生素。哺乳动物的细胞没有细胞壁，不受这类药物的影响。
2. 与细菌细胞膜相互作用，增强细菌细胞膜的通透性、打开膜上的离子信道，让细菌内部的有用物质漏出菌体或电解质平衡失调而死。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌肽等。
3. 与细菌核糖体或其反应底物（如tRNA、mRNA）相互所用，抑制蛋白质的合成——这意味着细胞存活所必需的结构蛋白和酶不能被合成。以这种方式作用的抗生素包括四环素类抗生素、大环内酯类抗生素、氨基糖苷类抗生素、氯霉素等。
4. 阻碍细菌DNA的复制和转录，阻碍DNA复制将导致细菌细胞分裂繁殖受阻，阻碍DNA转录成mRNA则导致后续的mRNA翻译合成蛋白的过程受阻。以这种方式作用的主要是人工合成的抗菌剂喹诺酮类（如氧氟沙星）。

与细胞壁或细胞膜作用的两类抗生素，是以破坏菌体完整性的方式杀死细菌，故可称为杀菌剂（Bactericidal agent）；另外两类抗生素则是靠抑制细菌大分子合成的方式，阻断其繁殖，故又可称之为抑菌剂（Bacteriostatic agent）[6]。

• 分类药物列表
• 合成药物列表
• 药物列表
• 抗生素滥用

• 抗生物分子 （页面存档备份，存于）
• 正确使用抗生素 （页面存档备份，存于）