庆大霉素

庆大霉素（）或稱健大黴素、見大黴素，是一种氨基糖苷类抗生素，主要抑制或杀灭革兰氏阴性菌（尤假单胞菌属）和一些革兰氏阳性菌种（如金黄色葡萄球菌）[1]。商品名有：Gentamycin、Garamycin 等。

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庆大霉素
臨床資料
商品名Cidomycin, Septopal, Genticyn, Garamycin, others
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682275
懷孕分級
  • D
给药途径靜脈注射、眼藥水、肌肉注射、外用
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 处方药（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度口服较低
血漿蛋白結合率0-10%
生物半衰期2 小時
排泄途徑肾
识别
  • (3R,4R,5R)-25-methyl-
    4-(methylamino)oxane-3,5-diol
CAS号1403-66-3  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.014.332
化学
化学式C21H43N5O7
摩尔质量477.596 g/mol
3D模型（JSmol）
  • O[C@]3(C)[C@H](NC)[C@@H](O)[C@@H](O[C@H]2[C@H](N)C[C@H](N)[C@@H](O[C@H]1O[C@H](C(NC)C)CC[C@H]1N)[C@@H]2O)OC3
  • InChI=1S/C21H43N5O7/c1-9(25-3)13-6-5-10(22)19(31-13)32-16-11(23)7-12(24)17(14(16)27)33-20-15(28)18(26-4)21(2,29)8-30-20/h9-20,25-29H,5-8,22-24H2,1-4H3/t9?,10-,11+,12-,13+,14+,15-,16-,17+,18-,19-,20-,21+/m1/s1 checkY
  • Key:CEAZRRDELHUEMR-URQXQFDESA-N checkY

庆大霉素適應症包含骨髓炎、心內膜炎、骨盆腔發炎、脑膜炎、肺炎、泌尿道感染，以及敗血症等等。本品在治療淋病或披衣菌感染的效果不佳。該藥的口服吸收率極低，因此須以靜脈注射、肌肉注射，或外用給藥[2]。外用配方可用於燒傷，或眼睛周圍感染時使用[3]。在已開發國家，慶大黴素通常僅用於等待細菌培養結果出來前的治療，培養結果出來後即會換成更專一的抗生素[4]。本品投藥後須持續監測血液濃度[2]。

慶大黴素具有耳毒性及腎毒性，會傷害內耳及腎臟[2]。可能造成的內耳問題包含影響平衡覺或是聽覺喪失，且問題可能伴隨終身。妊娠期間用藥可能傷害胎兒[2]，哺乳期間用藥目前顯示安全[5]。慶大黴素屬於氨基糖苷类抗生素，藉由干擾細菌蛋白質合成而達到殺菌的效果[2]。

慶大黴素於1963年首次發現[6]，是從絳紅小單孢菌身上提煉而得[2]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中，為基礎公衛體系必備藥物之一[7]。該藥屬於學名藥[8]，2014年的每毫升注射針劑批發價約位於0.05到0.58美元間[9]。

发现历史

庆大霉素由Weinstein等人于1963年发现[10]。

作用机理

和其它的氨基糖苷类药物一样，庆大霉素通过干扰细菌蛋白质合成而发挥抗菌作用的。庆大霉素能结合细菌核糖体30S亚基上的16S rRNA，干扰formyl-methionyl-tRNA 与30SrRNA的连接，阻断细菌蛋白质的合成。

副作用及毒性

耳毒性，能导致听神经和前庭功能损害。[11] 庆大霉素有较强的肾毒性，能抑制肾脏细胞蛋白质的合成，导致肾衰竭。

治疗用途

對革兰氏陽性菌、革兰氏阴性菌皆有效，但一般不用于淋病菌、脑膜炎双球菌、嗜肺性军团菌等感染。庆大霉素是治療法蘭西氏土倫桿菌的首選藥物。[12]

参考文献
  1. (PDF). Baxter Corporation. [2 November 2015]. （原始内容 (PDF)存档于4 March 2016）.
  2. . The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-08-15]. （原始内容存档于2015-08-16）.
  3. Bartlett, Jimmy. s. Elsevier. 2013: 214 [2016-06-16]. ISBN 9781483193915. （原始内容存档于2015-12-22）.
  4. Moulds, Robert; Jeyasingham, Melanie. . Australian Prescriber. October 2010, (33): 134–135. （原始内容存档于2011-03-13）.
  5. . [2015-08-15]. （原始内容存档于2015-09-06）.
  6. Pucci, edited by Thomas Dougherty, Michael J.; Weinstein, Marvin J. 2012. New York: Springer. 2011: 238 [2016-06-16]. ISBN 9781461413998. （原始内容存档于2016-03-11）.
  7. (PDF). World Health Organization. October 2013 [2014-04-22]. （原始内容存档 (PDF)于2014-04-23）.
  8. Burchum, Jacqueline. . Elsevier Health Sciences. 2014: 1051 [2016-06-16]. ISBN 9780323340267. （原始内容存档于2016-03-11）.
  9. . International Drug Price Indicator Guide. [2015-08-15].
  10. Weinstein MJ, Luedemann GM, Oden EM, Wagman GH. Gentamicin, a new broad spectrum antibiotic complex. Antimicrob Agents Chemother (Bethesda). 1963;161:1-7. PMID 14274893
  11. 蘇湘雲. . 中華民國製藥發展協會. 台灣新生報. [2022-06-07].
  12. R.,, Murray, Patrick; A.,, Pfaller, Michael. . 8th edition. Philadelphia, PA: Elsevier. 2015. ISBN 9780323299565. OCLC 914223501.
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