头孢克肟

头孢克肟(),是一种抗生素,用于治疗多种细菌感染[5],例如中耳炎链球菌性咽炎肺炎泌尿道感染淋病莱姆病[5]。治疗淋病时通常只需口服一剂[6]。在美国,本品是治疗淋病的二线用药[5],一线用药是头孢曲松英语:)。本品的给药方式为口服[5]

头孢克肟
临床数据
商品名Suprax等[1][2]
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa690007
核准状况
给药途径口服给药[3]
ATC码
法律规范状态
法律规范
  • 处方药(-only) (POM)[4]
  • 处方药(-only)
  • 处方药(-only)
药物动力学数据
生物利用度30 to 50%[5]
血浆蛋白结合率Approximately 60%
生物半衰期变化大
平均3-4小时
排泄途径肾脏及胆道代谢
识别
  • (6R,7R)-73-ethenyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
CAS号79350-37-1  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.119.331
化学
化学式C16H15N5O7S2
摩尔质量453.452 g/mol
3D模型(JSmol
  • O=C2N1/C(=C(/C=C)CS[C@@H]1[C@@H]2NC(=O)C(=N\OCC(=O)O)/c3nc(sc3)N)C(=O)O
  • InChI=1S/C16H15N5O7S2/c1-2-6-4-29-14-10(13(25)21(14)11(6)15(26)27)19-12(24)9(20-28-3-8(22)23)7-5-30-16(17)18-7/h2,5,10,14H,1,3-4H2,(H2,17,18)(H,19,24)(H,22,23)(H,26,27)/b20-9-/t10-,14-/m1/s1 checkY
  • Key:OKBVVJOGVLARMR-QSWIMTSFSA-N checkY

常见的副作用为腹泻腹痛和有恶心[5],可能的严重副作用则为出现过敏反应和引发伪膜性结肠炎[5]。若患者曾有严重青霉素过敏则不建议使用[6];但用于怀孕患者应该是安全的[7]。本品是第三代的头孢菌素类药物[5],药理机转是借由妨碍细菌的细胞壁生成,使细菌死亡[5]

1979年,头孢克肟取得专利,1989 年在美国核可为医药用途[5][8]。本品名列世界卫生组织本药物标准清单,认可为医疗系统中最安全有效的必需药物之一[9]。在发展中国家,每剂批发价约在0.26到2.09美元之谱[10],2015年,美国的整套疗程所需剂量约要价100到200美元[11]

参考数据

  1. . www.drugs.com. [2016-12-10]. (原始内容存档于2016-05-30).
  2. . fdcindia.com. [2018-05-02]. (原始内容存档于2018-04-26).
  3. . DailyMed. 2019-11-26 [2020-04-23]. (原始内容存档于2020-06-03).
  4. . (emc). 2019-08-20 [2020-04-23]. (原始内容存档于2020-07-27).
  5. . The American Society of Health—System Pharmacists. [2016-12-08]. (原始内容存档于2016-11-27).
  6. World Health Organization. Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR , 编. . 2009: 107. ISBN 9789241547659. hdl:10665/44053.
  7. Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin. . John Wiley & Sons. 2006: 495 [2020-06-01]. ISBN 9783527607495. (原始内容存档于2016-12-20).
  8. World Health Organization. . Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  9. . International Drug Price Indicator Guide. [2016-12-08]. (原始内容存档于2018-01-22).
  10. Hamilton, Richart. . Jones & Bartlett Learning. 2015: 86. ISBN 9781284057560.


外部链接

  • . Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2020-06-01]. (原始内容存档于2020-07-27).
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