头孢氨苄

头孢氨苄（英语：，cephalexin）是一种半合成第一代口服头孢霉素类抗生素药物，可用于数种细菌感染，借由干扰细菌细胞壁的合成来杀死革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌[3]。头孢氨苄的其他译名有先锋霉素Ⅳ、赐福力欣、头孢力欣、赐尔复新、西华烈信、施华林、喜化幸、雪华力欣、、赐泛立信等。

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头孢氨苄
临床数据
读音/ˌsɛfəˈlɛksɪn/
商品名Keflex, Cepol, Ceporexine, Ceporex[1]
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682733
核准状况
怀孕分级
  • 澳: A
给药途径口服
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度吸收良好
血浆蛋白结合率15%
药物代谢80% excreted unchanged in urine within 6 hours of administration
生物半衰期For an adult with normal renal function, the serum half-life is 0.5–1.2 hours[2]
排泄途径肾
识别
  • IUPAC_name = （6R，7R）-3-甲基-7-[（R）-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸
    (7R)-3-Methyl-7- (α- D -phenylglycylamino) -3-cephem-4-carboxylic acid monohydrate
CAS号15686-71-2  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.036.142
化学
化学式C16H17N3O4S
摩尔质量347.39 g/mol
3D模型（JSmol）
熔点326.8 °C（620.2 °F）
  • O=C2N1/C(=C(\CS[C@@H]1[C@@H]2NC(=O)[C@@H](c3ccccc3)N)C)C(=O)O
  • InChI=1S/C16H17N3O4S/c1-8-7-24-15-11(14(21)19(15)12(8)16(22)23)18-13(20)10(17)9-5-3-2-4-6-9/h2-6,10-11,15H,7,17H2,1H3,(H,18,20)(H,22,23)/t10-,11-,15-/m1/s1 checkY
  • Key:ZAIPMKNFIOOWCQ-UEKVPHQBSA-N checkY

头孢氨苄属于第一代头孢菌素，它与其他同类的抗生素如静脉施打的头孢唑啉具有相似的作用[4]。 头孢氨苄被以于治疗中耳炎、链球菌性咽炎、肺炎、骨与关节感染、蜂窝性组织炎、以及泌尿道感染等，它也可以被用于预防感染性心内膜炎。头孢氨苄对于抗药性金黄色葡萄球菌没有效果。头孢氨苄可以使用在对青霉素有轻微至普通程度过敏反应的病人身上，但对于有强烈过敏反应的病人而言则不适合使用。头孢氨苄对病毒感染并没有效果[3]。在台湾，由于组织穿透性不佳以及抗药性菌株较多，除蜂窝性组织炎及经确认菌株无抗药性的泌尿道感染[5]仍使用头孢氨苄作首选治疗药物，上述其他病症（中耳炎[6]、咽炎[7]、肺炎[8]、骨与关节感染[9]、以及感染心内膜炎[10]）已经建议使用其他抗生素治疗[11][12]。

头孢氨苄的可能副作用包括过敏、肠胃不适、伪膜性结肠炎等等[3]。对于孕妇而言，本药品在许多孕妇使用后仍没有证据显示它会对孕妇或胎儿造成伤害[3][13]（等同于美国的怀孕用药等级B；与澳洲的等级A），在哺乳期间使用本药品也是安全的[14]。儿童与65岁以上的老人都可以安全的使用本药。肾功能不佳的病人在使用本药品时应依指示减少剂量[3]。

2012年时头孢氨苄名列美国前百大最常使用药物[15]，在澳洲则跻身前十五强[16]。它在1969-1970年间由葛兰素史克与礼来发现，并分别以Keflex与Ceporex为名上市[1][17]。今日，市面上已经有许多本药品的学名药可供选择，价格也不昂贵[3][18]。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单上，这张清单列出世界卫生组织建议医疗系统中应有的最重要的药物[19]。

适应症

头孢氨苄可用于治疗敏感菌所致呼吸道（包括鼻窦炎、中耳炎、咽炎、扁桃体炎及肺炎）、泌尿道、皮肤及软组织、生殖器官等部位感染的治疗。抗菌谱与头孢噻吩、头孢噻啶基本相同，但抗菌效力比两者要弱。

用法及用量

成人通常每6小时服250毫克或每8至12小时服500毫克，儿童用量通常以每日每公斤体重服25毫克计，分多次服用。如症状严重，医生可根据病人情况增加剂量。通常服7至10日，或依医生指示。

不良反应

有些人服药后出现了不良反应，以下是一些较为常见者：

注意事项

对头孢菌素过敏者、卟啉症（Porphyria）患者禁用头孢氨苄及其它头孢菌素。

对盘尼西林类抗生素过敏者、肾功能不全者、孕妇或授乳妇女应小心使用头孢氨苄及其它头孢菌素。对盘尼西林类抗生素过敏者中，大约10%的人也会对头孢菌素产生过敏反应。

外部链接

参见

参考来源
  1. McPherson, Edwin M. 3rd. Burlington: Elsevier. 2007: 915 [2015-01-11]. ISBN 9780815518563. （原始内容存档于2014-11-06）.
  2. McEvoy, G.K. (ed.). American Hospital Formulary Service — Drug Information 95. Bethesda, MD: American Society of Hospital Pharmacists, Inc., 1995 (Plus Supplements 1995)., p. 166
  3. . The American Society of Health-System Pharmacists. [2014-04-21]. （原始内容存档于2014-05-01）.
  4. Brunton, Laurence L. . 12th. New York: McGraw-Hill. 2011. ISBN 978-0071624428.
  5. 詹雅惠. . 阳明大学医务管理研究所. 2006 [2015-01-11]. （原始内容存档于2017-03-05）.
  6. 台湾中耳炎治疗现以高剂量阿莫西林为一线用药，见表5. American Academy of Family Physicians. [2015-01-10]. （原始内容存档于2021-05-06）.
  7. 台湾咽炎治疗现以高剂量阿墨西林为一线用药，. American Academy of Family Physicians. [2015-01-10]. （原始内容存档于2015-02-08）.
  8. 肺炎临床诊疗指引， (PDF). : 72 [2015-01-11]. （原始内容存档 (PDF)于2018-12-23）.；表七 (PDF). 2007 [2015-01-11]. （原始内容存档 (PDF)于2018-07-13）.
  9. 骨与关节感染(septic arthritis与osteomyelitis)也不会用此药治疗，血清浓度可能不够，组织穿透性也不够好，详见下列文献表四Mathews, C. J., Kingsley, G., Field, M., Jones, A., Weston, V. C., Phillips, M., … Coakley, G. . Annals of the Rheumatic Diseases. 2007 [2015-01-11]. doi:10.1136/ard.2006.058909. （原始内容存档于2022-01-19）.以及下列文献的表三JOHN HATZENBUEHLER, MD, and THOMAS J. PULLING, MD, Maine Medical Center, Portland, Maine. . American Academy of Family Physicians. [2015-01-11]. （原始内容存档于2021-05-11）.
  10. . 2007 [2015-01-11]. doi:10.1161/CIRCULATIONAHA.106.183095. （原始内容存档于2018-07-04）.
  11. Harrison's Principle of ...
  12. Kalpana Gupta, Thomas M. Hooton, Kurt G. Naber, Bjo¨rn Wullt, Richard Colgan, Loren G. Miller, Gregory J. Moran, Lindsay E. Nicolle, Raul Raz, Anthony J. Schaeffer, and David E. Soper. (PDF). 2011 [2015-01-11]. doi:10.1093/cid/ciq257. （原始内容存档 (PDF)于2016-11-26）.
  13. . Australian Government. 2014-03-03 [2014-04-22]. （原始内容存档于2014-04-08）.
  14. Wendy Jones. . Routledge. 2013: 227 [2015-01-11]. ISBN 9781136178153. （原始内容存档于2014-12-25）.
  15. Bartholow, Michael. . Pharmacy Times. [2014-04-22]. （原始内容存档于2014-05-17）.
  16. . Australian Institute of Health and Welfare. 2012: 408 [2015-01-11]. ISBN 9781742493053. （原始内容存档于2015-01-02）.
  17. Ravina, Enrique. 1. Aufl. Weinheim: Wiley-VCH. 2011: 267 [2015-01-11]. ISBN 9783527326693. （原始内容存档于2014-11-06）.
  18. Hanlon, Geoffrey; Hodges, Norman. . Hoboken: Wiley. 2012: 140 [2015-01-11]. ISBN 9781118432433. （原始内容存档于2015-01-02）.
  19. (PDF). World Health Organization: 6. October 2013 [2014-04-22]. （原始内容存档 (PDF)于2014-04-23）.
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