氨苄西林

氨苄西林[2][注 1]（INN：ampicillin）又译安比西林[3]，本名氨苄青霉素[4][5]，是一种β-内酰胺类抗生素，可治疗多种细菌感染[6]。适应症包含呼吸道感染、泌尿道感染、脑膜炎、沙门氏菌感染症，以及心内膜炎。本品也能用于预防新生儿的B群链球菌感染，可经由口服、肌肉注射，以及静脉注射给药[6]。

氨苄西林
临床数据
商品名Principen，及其他[1]
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa685002
核准状况
怀孕分级
给药途径口服、静脉注射
ATC码
法律规范状态
法律规范
  • 英：处方药（℞-only） (POM)
药物动力学数据
生物利用度口服：40%
血浆蛋白结合率15 至 25%
药物代谢12 至 50%
生物半衰期约1小时
排泄途径75-85% 经肾排除
识别
  • (2S,5R,6R)-6-([(2R)-2-amino-2-phenylacetyl]amino)
    -3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-
    carboxylic acid
CAS号69-53-4  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.000.645
化学
化学式C16H19N3O4S
摩尔质量349.41 g/mol
3D模型（JSmol）
  • O=C(O)[C@@H]2N3C(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](c1ccccc1)N)[C@H]3SC2(C)C
  • InChI=1S/C16H19N3O4S/c1-16(2)11(15(22)23)19-13(21)10(14(19)24-16)18-12(20)9(17)8-6-4-3-5-7-8/h3-7,9-11,14H,17H2,1-2H3,(H,18,20)(H,22,23)/t9-,10-,11+,14-/m1/s1 checkY
  • Key:AVKUERGKIZMTKX-NJBDSQKTSA-N checkY

氨苄西林属于氨基青霉素类。氨基青霉素也包含了阿莫西林（amoxicillin），它们比青霉素或耐青霉素酶青霉素（penicillinase-resistant penicillins）更易穿透革兰氏阴性菌，不过易被细菌β-内酰胺酶（beta-lactamase）分解，因此常搭配舒巴坦（一种β-内酰胺酶抑制剂）一起使用以加强对可产生β-内酰胺酶细菌的治疗效果。氨苄西林主要使用于治疗细菌感染如中耳炎、鼻窦炎及急性细菌性膀胱炎等。和阿莫西林相比，口服氨苄西林生物利用度较低，且易产生肠道副作用。

常见副作用包含红疹、恶心及腹泻。本品不适用于对青霉素过敏的患者。严重副作用包含伪膜性结肠炎及全身型过敏性反应。肾功能衰竭患者用药必须减低剂量[6]。妊娠及哺乳期间遇药目前显示安全[6][7]。

氨苄西林于1961年首次发现[8]，该药列名于世界卫生组织基本药物标准清单，为基础公卫体系必备药物之一[9]。在2014年，每剂静脉注射针剂批发价约于 0.13 到 1.20 美金之间[10]。该药属于学名药，十天疗程约会花费 13 美金左右[6]。

作用机制

氨苄西林是杀菌性的抗生素。能渗透革兰氏阳性菌及部份革兰氏阴性菌。经由结合在细菌细胞壁上的青霉素结合蛋白（penicillin-binding proteins，PBPs），阻碍细菌合成细胞壁的第三及最后阶段，最终引致细胞裂解。

用途

治疗

氨苄西林与另一种青霉素的阿莫西林非常相关，两者都是用来治疗泌尿道感染、中耳炎、普遍的肺炎，及由流感嗜血杆菌、沙门氏杆菌及李氏杆菌引起的脑膜炎。它与氟氯西林（flucloxacillin）组合作为蜂窝组织炎的经验治疗，及抵抗金黄色葡萄球菌协助治疗一型链球菌感染。由于对氨苄西林的抗药性，一般都会与其他抗生素组合使用，或转用另一种抗生素。

基因转殖

氨苄西林时常被用于分子生物学上，作为基因转殖成功与否的指针。通常基因转殖所用的基因载体皆带有抗氨苄西林的基因，细胞（如大肠杆菌）在被人工转殖基因的基因载体转型进入后，其载体上的基因表现能使其在充满氨苄西林的培养皿中存活，因此可推断所需基因有成功插入基因载体内。

注释
  1. 「苄」在普通话/国语中音同「变」

参考文献
  1. Drugs.com International trade names for Ampicillin （页面存档备份，存于） Retrieved 14 January 2015
  2. https://www.termonline.cn/wordDetail?termName&subject=3811a0b826a911eebce0b068e6519520&base=1
  3. https://terms.naer.edu.tw/detail/48d13d56f601aa47e8f36e89e670ec57/?seq=7
  4. https://www.nmpa.gov.cn/wwwroot/sms3/007.htm
  5. https://www.termonline.cn/search?searchText=ampicillin
  6. . The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-08-01]. （原始内容存档于2015-07-12）.
  7. . March 2015 [2015-08-01]. （原始内容存档于2015-09-23）.
  8. Ravina, Enrique. 1. Weinheim: Wiley-VCH. 2011: 262 [2016-06-16]. ISBN 9783527326693. （原始内容存档于2016-08-09）.
  9. (PDF). World Health Organization. October 2013 [2014-04-22]. （原始内容存档 (PDF)于2014-04-23）.
  10. . International Drug Price Indicator Guide. [2015-08-01]. （原始内容存档于2017年3月5日）.

外部链接
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