泼尼松

泼尼松[1]（）又名强的松、去氢可的松，是一种口服的糖皮质激素药物[2]，通常用于抑制免疫系统和减轻炎症的情况，如哮喘、慢性阻塞性肺病和风湿症[2]。它也连同其他类固醇用于治疗由癌症和肾上腺功能不全而引起的高血钙[2]。

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泼尼松
临床数据
怀孕分级
  • C
给药途径Oral, Nasal, Rectal, Injection, IV
ATC码
法律规范状态
法律规范
  • Prescription only
药物动力学数据
生物利用度70%
药物代谢prednisolone (liver)
生物半衰期1 hour
排泄途径Renal
识别
  • (8S,9S,10R,13S,14S,17R)-

    17-hydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl-7,8,9,10,12,13,14,15,16,17-

    decahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,11(6H)-dione
CAS号53-03-2  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.000.147
化学
化学式C21H26O5
摩尔质量358.428 g/mol
3D模型（JSmol）
  • OCC(=O)C1(O)CCC2C3CCC4=CC(=O)C=CC4(C)C3C(=O)CC12C

长期使用泼尼松的常见副作用包括白内障、骨质流失、容易瘀伤、肌肉无力和鹅口疮[2]。其他副作用包括体重增加、肿胀、高血糖、感染风险增加及思觉失调[2][3]。一般认为怀孕时使用该药是安全的，而母乳哺育的时候使用低剂量也似乎是安全[4]。因为泼尼松必须要先行通过肝脏将其转变成泼尼松龙，再进入血液中产生作用。而在母亲体内生成的泼尼松龙会通过胎盘酵素转变成泼尼松再进入胎儿身上，且胎儿的肝脏并不会活化泼尼松转化成泼尼松龙，对胎儿的伤害较小。[5]在长时间使用后，泼尼松需要逐渐停止服用[2]。

泼尼松必须先经过肝脏转化为泼尼松龙，然后才能使其活跃[6][7]。然后，泼尼松龙与糖皮质激素受体结合，激活它们并触发基因表达的变化[3]。

泼尼松于1954年获得专利，并于1955年在美国批准用于医疗用途[2][8]。它可以作为通用药物使用[2]。2016年，它于超过2,300万张处方里，成为在美国最多的处方药排名第31位[9]。2018年，每剂量的泼尼松于美国的批发价为少于$0.30美元[10]。

医疗用途

泼尼松是用于多种不同的自体免疫性疾病和炎性疾病，包括：哮喘、慢性阻塞性肺病、慢性炎症性脱髓鞘性多发性神经病变、风湿、过敏疾病、溃疡性结肠炎及克隆氏症，肾上腺功能不全、由癌症引起的高血钙、甲状腺炎、喉炎、严重的结核病、荨麻疹、脂质性肺炎、心包炎、多发性硬化症、肾病症候群、结节病，以及减轻了带状疱疹、红斑性狼疮、重症肌无力、暴露毒漆树、梅尼尔氏症、自体免疫性肝炎、巨细胞动脉炎的影响，还有在治疗梅毒、杜兴氏肌肉营养不良症、葡萄膜炎中很常见的雅-赫氏反应，以及在器官移植后作为预防排斥的药物疗法[11][12][13]。

泼尼松被用于治疗偏头痛及集群性头痛和严重的口腔溃疡[14]。泼尼松也被用作化疗药[15]。这与其他抗癌药结合治疗急性淋巴性白血病、霍奇金淋巴瘤、非霍奇金氏淋巴瘤、多发性骨髓瘤及其他对激素敏感的肿瘤非常重要。

泼尼松可用于治疗心脏衰竭的代谢失调，以增加肾脏对利尿剂的反应，尤其是在循环使用大剂量利尿剂的难治性抗利尿剂的心脏衰竭患者[16][17][18][19][20][21]。就以此为目的之行动机制是：作为糖皮质激素的泼尼松可通过增加在肾脏内髓收集管中利钠肽A型受体的密度，引起强力利尿，从而可改善肾脏对利钠作用的反应[22]。

高剂量的泼尼松可用于预防器官移植后出现的排斥反应[2]。

不良反应

泼尼松跟所有糖皮质激素一样，短期副作用包括了高血糖水平（尤其是糖尿病患者或使用其他增加血糖的药物，例如是他克莫司），和盐皮质激素的作用，例如体液潴留[23]。泼尼松的盐皮质激素的作用很轻微，这就是为何除非同时给予更有效的盐皮质激素，否则它不会用于治疗肾上腺功能不全之中。

在某些人中，它也可能引起抑郁或是焦虑及抑郁症状[24][25]。

长期副作用包括库兴氏综合症、类固醇痴呆综合症[26]、躯干体重增加、骨质疏松症、青光眼、白内障、二型糖尿病，及随着剂量减少或停止后出现的抑郁[27]。泼尼松也可导致白细胞增多症[28]。

轻微不良反应

严重不良反应

相依性

如服用泼尼松超过７天，便会开始发生肾上腺抑制作用。最终，这可能会导致身体暂时丧失制造天然皮质类固醇（尤其是皮质醇）的能力，导致依赖于泼尼松。因此，服用超过７天泼尼松不应突然停服；相反，应逐渐减少剂量。如果泼尼松的疗程很短的话，脱离过程可能需要多于几天的时间，但若长期治疗的话，可能需要数星期或数个月的时间[30]。突然撤药可能导致爱迪生氏症危机。对于那些接受慢性治疗的患者，隔日服药可能能够保持肾上腺功能，从而减少副作用[31]。

糖皮质激素的作用是抑制下丘脑的反馈，在垂体前叶腺中降低促肾上腺皮质激素释放激素（CRH）及促皮质激素，从而减少促肾上腺皮质激素（ACTH）的数量。基于这个原因，类似糖皮质激素药物例如泼尼松会下调糖皮质激素的天然合成。这种机制会在短时间内导致依赖性，并且如药物是太快撤回的话可能很危险。身体必须有时间开始合成CRH及ACTH，并使肾上腺重新开始正常运作。

如果以７至１０mg或更高的泼尼松剂量使用数星期，可能已开始导致下丘脑-垂体-肾上腺轴（HPA）的抑制。这大约相等于人体每天产生内源性皮质醇的数量。就这样，HPA开始受到抑制及萎缩。如果发生这种情况，人们应该逐渐减掉泼尼松，让肾上腺有足够的时间来恢复其功能和内源性类固醇的产生。对于那些正承受较高压力（如疾病、手术、外伤等）抑制HPA的患者或可能需要补充剂量或「压力剂量」。在这种情况下不这样做的话可能会危及性命。

撤回

撤回皮质类固醇的减量幅度和速度应根据每个个案的具体情况确定，并考虑到所治疗的潜在疾病，以及个别患者因素，例如是复发的可能性和糖皮质激素治疗的持续时间。对于那些疾病不太可能复发并且患有以下疾病的患者，应考虑逐步停用全身性皮质类固醇激素：

  • 持续１星期以上每天接受超过40毫克的泼尼松（或相等份量）；
  • 在傍晚获重复剂量的药物；
  • 接受超过３星期的治疗；
  • 最近接受过重复疗程（尤其是如果服用时间超过３星期）；
  • 在停止长期疗程的一年内接受短期疗程；
  • 肾上腺抑制的其他可能性原因；

在那些疾病不太可能复发的病人，并且接受了３星期或更短时间的治疗，以及上述患者组中未包括的患者中，可能会突然停止全身性皮质类固醇激素治疗。

在停用皮质类固醇期间，剂量可以迅速降低至生理性剂量（相当于每天使用7.5毫克的泼尼松龙），然后更慢地减少。停药期间可能需要评估疾病，以确保不会复发[32]。

药理学
20mg的泼尼松口服药片。

泼尼松是一种合成的糖皮质激素，其具有抗炎和免疫抑制的特性[33][34]。它是一种无生物活性的化合物，可以在体内代谢产生药物。它在肝脏中通过11-β-HSD在肝脏中代谢为活性药物—泼尼松龙。直至肝脏代谢转化为泼尼松龙，否则泼尼松没有实质的生物学作用[35]。

药代动力学

泼尼松在胃肠道中吸收，其半衰期为2-3小时[34]。其分布容积为每公斤0.4至1升[36]。该药物可通过肝代谢以细胞色素P450酶清除，该代谢物会从胆汁和尿液中排出[36]。

工业

根据美国药典，制药行业会使用泼尼松药片用于校准溶出度测试设备。

化学

泼尼松是一种孕烷有机化合物皮质类固醇，及可的松之衍生物，也可称为δ1-可的松，或是脱氢可的松１号及２号，又或是其他的化学名称[37][38]。

参见

外部链接
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