胍法辛

每片為一毫克劑量的胍法辛藥片。

胍法辛經FDA批准作為單一療法，或可聯合興奮劑，用於治療注意力不足過動症 (ADHD)。[2][10][11]胍法辛被認為無物質濫用潛力（與興奮劑不同），它甚至可用於降低尼古丁和古柯鹼等的濫用問題。[12]此藥物也被FDA批准用於治療高血壓。[13]胍法辛可協同增強苯丙胺（安非他命）和哌醋甲酯等興奮劑在治療ADHD的作用，且在許多情況下還可幫助控制興奮劑的副作用。[3]據稱胍法辛於治療ADHD時，可幫助個體更好控制行為、抑制不適當的分心和衝動，並抑制不適當的攻擊性衝動。[14]對此藥品所做的系統性回顧和統合分析，發現其對於治療兒童和成人ADHD均有效，在成人治療中發現效應值適中 (標準化平均差異（Hedges' g） = -0.66)。[15][16][17]有項系統性回顧和統合分析還發現胍法辛可減少患有ADHD的兒童和青少年的對立反抗行為（這些兒童和青少年或者患有，或是不患有對立性反抗症，效應值為小至中等）。[18]但胍法辛和其他α₂-腎上腺素受體激動劑被認為在治療ADHD的有效性方面不如興奮劑。[18][19][17]

胍法辛也被用於治療抽動障礙、焦慮症（如廣泛性焦慮症）和創傷後壓力症候群（PTSD）。[4]胍法辛和其他α_2A-腎上腺素受體激動劑具有抗焦慮藥般的作用，[20]可減少杏仁核產生的情緒反應，並加強前額葉皮質對情緒、行動和思想的調節。[21]這些作用源自於對心理壓力誘導的兒茶酚胺釋放的抑制，以及前額葉皮質中受體側突觸的作用。[21]由於其生物半衰期時間較長，也可改善PTSD患者因做噩夢而導致的睡眠中斷。[22]所有這些行為都可能有助於緩解與PTSD相關的過度警覺、創傷記憶重現和衝動。[23]胍法辛似乎對治療遭受心理創傷或受虐待兒童特別有幫助。[21]

胍法辛的副作用是有劑量曝露-反應相關性。[24]

很常見（>10%發生率）的不良反應有嗜睡、疲倦、頭痛和腹痛。[25]

常見（發生率1-10%）不良反應有厭食、噁心、口乾、尿失禁和皮疹。[25]

根據報告，胍法辛會導致罹患ADHD兒童有很高的嗜睡率，例如在一項試驗中，服用胍法辛組的嗜睡率為73%，服用安慰劑組為6%。[26][27]

胍法辛可能會導致罹患ADHD的兒童睡眠惡化，包括減少總睡眠時間。[26][27]

於2020年所做的一項系統性回顧發現胍法辛產生的副作用有腹痛、鎮靜和QT間期延長。[28]

胍法辛的利用率受CYP3A4和CYP3A5兩種酵素的顯著影響。抑制或誘導這些酵素的藥物會改變胍法辛於循環中的數量，因而改變其功效和不良反應發生率。由於其對心臟有影響，若與其他循環系統活性藥物一起使用時應謹慎。當它與鎮靜劑一起使用時，也應謹慎。[25]

胍法辛於1974年首次經文獻描述，[7][45][46][47][48]於1986年被FDA核准用於治療高血壓，商品名為Tenex。[49]接著於2010年被FDA批准用於治療6至17歲族群的ADHD。[10]它於2015年被歐洲藥品管理局批准用於治療ADHD，商品名為Intuniv。[50]此藥品於2018年被加入澳大利亞藥品福利計劃中，用於治療ADHD。[51]

胍法辛已被研究作為治療PTSD用。對成人的療效證據有限，但一項研究發現對同時罹患ADHD的兒童有積極的結果。[52]此藥物對於使用選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑 (SSRI) 治療無反應的成年PTSD患者也可能有用。[53]

使用胍法辛治療妥瑞症的研究結果是好壞參半。[54]

胍法辛似乎不能有效改善患有ADHD和行為性失眠的兒童的睡眠。[26]反而是此藥品在一項臨床試驗中會讓某些睡眠參數惡化（例如總睡眠時間）。[26][27]

胍法辛已被研究用於治療類阿片藥物、乙醇和尼古丁的戒斷，[55]已被證明有助於減少試圖戒菸者因壓力所引起對尼古丁的渴望，這可能涉及加強前額葉皮質介導的自我控制。[56]

胍法辛已被研究用於治療影響前額葉皮質功能相關的各種疾病，包括腦外傷、中風、思覺失調和老年人的認知和注意力問題。[14][57]

目前有研究使用胍法辛作治療COVID19後症候群之用。[58][59][60]

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