甲巯咪唑

甲巯咪唑(methimazole、thiamazole),是抗甲状腺药[2],属于硫代酰胺类药物。甲巯咪唑的主要副作用和丙硫氧嘧啶类似,包括有粒细胞缺乏症肝炎等。

甲巯咪唑
临床数据
商品名Tapazole
其他名称thiamazole (INN, BAN); methimazole (USAN); MMI
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682464
怀孕分级
  • D (US)
给药途径口服
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度93%
血浆蛋白结合率
药物代谢肝脏
生物半衰期5-6小时
排泄途径
识别
  • 1-Methyl-3H-imidazole-2-thione
CAS号60-56-0  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.000.439
化学
化学式C4H6N2S
摩尔质量114.17 g/mol
3D模型(JSmol
熔点146 °C(295 °F)
水溶性275[1] mg/mL (20 °C)
  • Cn1cc[nH]c1=S
  • InChI=1S/C4H6N2S/c1-6-3-2-5-4(6)7/h2-3H,1H3,(H,5,7) checkY
  • Key:PMRYVIKBURPHAH-UHFFFAOYSA-N checkY

医疗使用

甲巯咪唑是治疗甲状腺功能亢进症(像是弥漫性毒性甲状腺肿)的药物,在进行甲状腺手术前,也会让患者服用甲巯咪唑来降低甲状腺激素浓度,也减少甲状腺激素调整过程中的的副作用。在兽医学中,也会用甲巯咪唑来治疗猫的甲状腺功能亢进症。

不良反应

在服用甲巯咪唑时,需注意是否有像是发烧或是喉咙痛的症状,这些症状表示可能有出现粒细胞缺乏症,粒细胞缺乏症是一种罕见但是严重的副作用,是因为白血球数量低下(更具体的说法,是缺少中性粒细胞嗜中性白血球低下)。其鉴别诊断方式是暂停用药,并且进行全血球计数[3]。若使用重组的人粒细胞集落刺激因子可以帮助其复原。

其他已知的副作用有:

  • 皮肤红疹
  • 发痒
  • 异常落发
  • 胃部不适
  • 呕吐
  • 食欲不佳
  • 异常感觉(刺痛、针刺痛、灼热、紧绷)
  • 流汗
  • 关节痛肌肉痛
  • 想睡
  • 头晕
  • 血小板计数减少(血小板减少症
  • 先天性皮肤发育不全(产前暴露)
  • 甲状腺肿(产前暴露)
  • 后鼻孔闭锁妊娠前三个月暴露)

药物交互作用

若是有以下情形的患者,服用甲巯咪唑会有不良影响::

  • 服用抗凝剂,例如华法林糖尿病药物、地高辛茶碱(Theobid, Theo-Dur)及维生素药物。
  • 曾经有血液疾病,例如白细胞减少、血小板减少或是再生障碍性贫血,或是有肝脏疾病(例如肝炎、黄疸)。
  • 怀孕(或是计划怀孕)的女性,或是正在母乳哺育的女性。

作用机制

甲巯咪唑会抑制甲状腺过氧化物酶的作用。正常情形下甲状腺过氧化物酶会将碘离子(I)氧化成碘(I2)、次碘酸(HOI)、酶联低碘酸盐(EOI),这些可以在激素前体甲状腺球蛋白中的酪氨酸残基中加入碘,这是合成三碘甲状腺原氨酸(T3)及甲状腺素(T4)的重要步骤。

甲巯咪唑不会抑制卵泡细胞基底膜上钠依赖性碘转运蛋白的作用,要有像高氯酸盐或是硫氰酸盐等竞争性的抑制剂才能抑制该作用。

甲巯咪唑会作用在CXCL10[4]

参考数据

  1. . drugbank.ca. [21 July 2015]. (原始内容存档于2017-01-15).
  2. Nakamura H, Noh JY, Itoh K, Fukata S, Miyauchi A, Hamada N. . The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. June 2007, 92 (6): 2157–62 [2018-11-18]. PMID 17389704. doi:10.1210/jc.2006-2135. (原始内容存档于2020-05-18).
  3. Fumarola, A; Di Fiore, A; Dainelli, M; Grani, G; Calvanese, A. . Experimental and Clinical Endocrinology & Diabetes. Nov 2010, 118 (10): 678–84. PMID 20496313. doi:10.1055/s-0030-1253420.
  4. Crescioli C, Cosmi L, Borgogni E, et al. . J. Endocrinol. October 2007, 195 (1): 145–55. PMID 17911406. doi:10.1677/JOE-07-0240.
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.