华法林

华法林（英语：，又名华法令、可迈丁、杀鼠灵）是一种只可口服的抗凝剂，学名为苄丙酮香豆素，一般都以苄丙酮香豆素钠来保存及处方，较著名的品牌有Coumadin®。华法林能够干扰维他命K环氧还原酶的运作，降低患者血液凝结的风险。不过也由于它的强效，一般只会处方与血凝结风险比较高的患者使用，比如心律不整或者有人工心脏瓣膜的患者。

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华法林
临床数据
商品名Coumadin, Jantoven, Marevan
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682277
核准状况
怀孕分级
  • 澳: D
给药途径Oral or intravenous
ATC码
法律规范状态
法律规范
  • 澳：限医生处方（S4）
  • 加：处方药（℞-only）
  • 中：处方药
  • 英：处方药（℞-only） (POM)
  • 美：处方药（℞-only）
药物动力学数据
生物利用度79-100% (Oral)[1]
血浆蛋白结合率99%[2]
药物代谢Hepatic: CYP2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 and 3A4[2]
生物半衰期20-60 hours (mean: 40 hours)[2]
排泄途径Renal (92%)[2]
识别
  • (RS)-4-Hydroxy-3-(3-oxo-1-phenylbutyl)- 2H-chromen-2-one
CAS号81-81-2  checkYI
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.001.253
化学
化学式C19H16O4
摩尔质量308.33 g/mol
3D模型（JSmol）
  • CC(=O)CC(C\1=C(/O)c2ccccc2OC/1=O)c3ccccc3
  • InChI=1S/C19H16O4/c1-12(20)11-15(13-7-3-2-4-8-13)17-18(21)14-9-5-6-10-16(14)23-19(17)22/h2-10,15,21H,11H2,1H3 checkY
  • Key:PJVWKTKQMONHTI-UHFFFAOYSA-N checkY

药理作用机制

一般来说，维生素K会在肝脏里转化成为环氧维生素K（vitamin K epoxide），之后再由维他命K环氧还原酶还原。华法林会抑制此酶，进而影响凝血因子的运作。

功用

医疗用途

华法林适用于预防或治疗静脉血栓及其延伸和肺栓塞，预防或治疗心房颤动或与心脏瓣膜置换关联的血栓并发症，降低死亡、再发性心肌梗死和血栓事件（例如中风或心肌梗死后的系统性栓塞）的风险[3]。

防治虫鼠

其毒性必须在第二次食用才易显现出来，家鼠或幼鼠可能对它产生抗药性，因此苯甲香豆醇已被其他药效更强的杀虫剂取代。

副作用

可口服的华法林俗称「薄血丸」，但服用后必须注意饮食，有两种维生素会影响药物性能，如下：

立体化学

华法林含有一个立体中心，由两种映射体组成。 这是一个外消旋体，即（“R”）和（“S”）形式的1：1混合物：[4]

华法林映射体

CAS-Nummer: 5543-58-8
CAS-Nummer: 5543-57-7

历史

“华法林”（Warfarin）一词的前缀WARF-来自威斯康星校友研究基金会（Wisconsin Alumni Research Foundation）的缩写，后缀-arin为香豆素（coumarin）的后缀[5]。

参考文献
  1. Holford, NH. . Clinical Pharamacokinetics (Springer International Publishing). December 1986, 11 (6): 483–504 [2015-03-30]. PMID 3542339. doi:10.2165/00003088-198611060-00005. （原始内容存档于2015-03-02）.
  2. (PDF). TGA eBusiness Services. Aspen Pharma Pty Ltd. 2010-01-19 [2013-12-11]. （原始内容存档于2015-10-17）.
  3. WARFARIN Label （页面存档备份，存于），FDA/Center for Drug Evaluation and Research
  4. Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 226.
  5. Link KP. . Circulation. January 1959, 19 (1): 97–107. PMID 13619027. doi:10.1161/01.CIR.19.1.97 可免费查阅.

外部链接
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