毕索洛尔

比索洛尔(Bisoprolol,商品名:Concor)是一种Beta受体阻滞剂(beta-blocker),它可以有选择性的通过阻断肾上腺素(adrenalin)与beta-1受体的连接来发挥作用,而不对beta-2受体产生影响。由于beta-1受体直接对心脏产生作用,故此药被分类为cardioselective beta-blockers(只对心脏产生作用的beta受体阻滞剂)[3]

Bisoprolol
臨床資料
商品名Concor
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa693024
核准狀況
懷孕分級
  • : C
给药途径oral
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 处方药(-only)
藥物動力學數據
生物利用度>90%
血漿蛋白結合率30%[1]
药物代谢50% Hepatic
生物半衰期10–12 hours[2]
识别
  • (RS)-1
    3-(isopropylamino)propan-2-ol
CAS号66722-44-9  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.108.941
化学
化学式C18H31NO4
摩尔质量325.443 g/mol
3D模型(JSmol
  • O(c1ccc(cc1)COCCOC(C)C)CC(O)CNC(C)C
  • InChI=1S/C18H31NO4/c1-14(2)19-11-17(20)13-23-18-7-5-16(6-8-18)12-21-9-10-22-15(3)4/h5-8,14-15,17,19-20H,9-13H2,1-4H3 checkY
  • Key:VHYCDWMUTMEGQY-UHFFFAOYSA-N checkY

此药通常用于暂时降低患者血压,但请注意,此药只能暂时降低患者血压,并无治愈高血压的作用。

作用原理

在中国大陆销售的富马酸比索洛尔片

肾上腺素(adrenalin)是一种肾上腺(suprarenal gland)中部分泌的荷尔蒙(hormone),兴奋beta-1受体后:加快心跳,升高血糖,有助于甘油三酸酯分解(将甘油三酸酯分解为脂肪酸(fat acid)和甘油(glycerol)),收缩动脉血管直径,升高血压,扩张支气管直径等。

而比索洛尔的作用则是阻断肾上腺素beta-1受体的作用,即它对人体的作用正好与肾上腺素相反,如:减慢心跳,舒张动脉血管直径,降低血压,收缩冠状动脉直径,减慢甘油三酸酯分解,降低血糖。如使用过量,可导致心跳过慢,血压过低,血糖过低,甘油三酸酯过多等等后果。

针对症状

以下情况禁止使用此药

副作用

经常发生

  • 血液循环系统:身体发冷,指尖或手指、脚趾发麻。如果患者跛脚,跛脚症状可能加重。
  • 神经系统:感觉无力、疲惫、发晕。(通常会轻微的发生在疗程开始的前两个星期,然后会消失)
  • 消化系统:恶心、呕吐、腹痛、腹泻便秘iiiii

偶尔发生

  • 肌肉虚弱、痉挛、无力。
  • 血液循环系统:心跳过慢,低血压,加重心脏不足。(尤其是过量使用此药时发生)
  • 神经系统:抑郁失眠或睡眠不规律。
  • 呼吸系统:患有哮喘的患者不建议使用此药。

罕见

  • 神经系统:做恶梦,发生幻象。
  • 皮肤:皮肤接触神经过于敏感。
  • ALAT,ASAT两种的分泌增加
  • 新陈代谢甘油三酸酯(triglyceride)(脂肪)增加,血糖过低。
  • 生殖系统:阳萎
  • 眼泪分泌降低(如果患者配戴眼镜,请医生注意此项)
  • :听觉下降。

註解

  1. Bühring KU, Sailer H, Faro HP, Leopold G, Pabst J, Garbe A. . J. Cardiovasc. Pharmacol. 1986,. 8 Suppl 11: S21–8. PMID 2439794.
  2. Leopold G. . J. Cardiovasc. Pharmacol. 1986,. 8 Suppl 11: S16–20. PMID 2439789.
  3. 根據文獻記載(Journal of cardiovascular pharmacology 1986;8(Suppl 11):2-15.):Bisoprolol 為高度beta-1選擇性阻斷劑,對beta-2則幾乎無影響作用,而且對於心血管有作用的腎上腺受體為beta-1,所以藥劑學研究方向也應為beta-1受體阻斷的製劑相關方向
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