多替拉韦

多替拉韦（Dolutegravir，缩写：DTG，商品名特威凯）是一种口服抗逆转录病毒药物，临床应用其钠盐的形式（多替拉韦钠）与其他药物一起用于治疗艾滋病。[4]该药还可作为暴露后预防的一部分用于预防潜在暴露后的HIV感染。该药是一种HIV 整合酶链转移抑制剂，可阻断病毒复制所需的 HIV 整合酶的功能。

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多替拉韦
臨床資料
商品名特威凯（Tivicay）
其他名稱GSK572, S-349572
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa613043
核准狀況
懷孕分級
给药途径口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度n/a[3]
血漿蛋白結合率≥98.9%
药物代谢肝脏代谢（UGT1A1和CYP3A）
生物半衰期14小时
排泄途徑肠道排泄（53%）和肾脏排泄（18.9%）
识别
  • (4R,12aS)-N-(2,4-difluorobenzyl)-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-2H-pyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazine-9-carboxamide
CAS号1051375-16-6  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB配體ID
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.237.735
化学
化学式C20H19F2N3O5
摩尔质量419.38 g·mol−1
3D模型（JSmol）
  • C[C@@H]1CCO[C@@H]2N1C(=O)c3c(c(=O)c(cn3C2)C(=O)NCc4ccc(cc4F)F)O
  • InChI=1S/C20H19F2N3O5/c1-10-4-5-30-15-9-24-8-13(17(26)18(27)16(24)20(29)25(10)15)19(28)23-7-11-2-3-12(21)6-14(11)22/h2-3,6,8,10,15,27H,4-5,7,9H2,1H3,(H,23,28)/t10-,15+/m1/s1 checkY
  • Key:RHWKPHLQXYSBKR-BMIGLBTASA-N checkY


多替拉韦于2013年在美国被批准单药或与其他药物联用治疗艾滋病。[5]它是世界卫生组织基本药物。[6]2019年，世界卫生组织建议将多替拉韦作为所有HIV感染者的一线治疗方法。 [7]

临床应用

多替拉韦被FDA批准用于HIV患者的一线治疗，包括所有未接受过治疗和既往接受治疗失败的HIV感染者。该药还被FDA批准用于12岁及以上且体重至少40公斤的青少年患者。[8]2020年6月，FDA批准该药用于治疗年龄大于4周且体重至少3公斤的儿童患者。 [9]

在欧盟，该药被EMA批准与其他抗逆转录病毒药物联合用于治疗感染HIV的成人、青少年和6岁以上儿童。[2]

不良反应

多替拉韦常见的副作用包括失眠、疲倦、腹泻、高血糖和头痛。严重的副作用可能包括过敏反应和肝功能异常。该药在妊娠期间使用可能会对婴儿造成伤害，目前尚不清楚该药在母乳喂养期间使用是否安全。

多替拉韦在临该药床试验中的常见副作用包括失眠和头痛，严重的副作用包括过敏反应和肝功能异常。 [10]该药对肾功能没有影响 。

孕期用药

妊娠期间使用该药可能会对婴儿造成伤害。[5]因此建议在使用该药时进行节育，并在开始治疗前行妊娠测试。只有在别无选择的情况下才能在孕期前三个月有限使用。 [11]

历史

2013年2月，FDA宣布将加快多替拉韦的审批流程。[12] 2013年8月13日，该药在美国被批准用于医疗用途。[13] 2013年11月4日，该药获得加拿大卫生部批准。[14] 2014年1月16日，它被EMA批准在欧盟成员国使用。 [2] 2020年6月，多替拉韦获得FDA批准，用于治疗感染HIV的儿童患者[15]

该药由葛兰素史克子公司ViiV Healthcare研发，代号为GSK572。[9]

参考文献
  1. . Drugs.com. 2018-10-16 [2020-02-13]. （原始内容存档于2021-06-03）.
  2. . European Medicines Agency (EMA). [2020-02-13]. （原始内容存档于2021-05-22）.
  3. . DailyMed. 2019-10-24 [2020-02-13]. （原始内容存档于2021-05-22）.
  4. 69. British Medical Association. 2015: 429. ISBN 9780857111562.
  5. . Drugs.com. [2019-04-20]. （原始内容存档于2020-07-30） （英语）.
  6. . Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  7. World Health Organization (新闻稿). 缺少或|title=为空 (帮助)
  8. FDA approves new drug to treat HIV infection https://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm364744.htmAugust 12, 2013 （页面存档备份，存于）
  9. U.S. Food and Drug Administration (FDA) (新闻稿). 缺少或|title=为空 (帮助)
  10. . Reuters. 2013-08-12 [2020-02-13]. （原始内容存档于2021-05-22）.
  11. . European Medicines Agency (EMA). 2018-10-05 [2021-07-01]. （原始内容存档于2021-05-22）.
  12. . Reuters. 2013-02-16 [2013-02-18]. （原始内容存档于2013-02-27）.
  13. . U.S. Food and Drug Administration (FDA). 2013-09-13 [2020-06-12]. （原始内容存档于2021-03-28）.
  14. (PDF). [2013-11-11]. （原始内容 (PDF)存档于2013-11-12）.
  15. GSK (新闻稿). 缺少或|title=为空 (帮助)

参见
  • 相关药物
    • 多替拉韦/拉米夫定/替诺福韦
    • 多替拉韦/拉米夫定
    • 多替拉韦/利匹韦林
    • 多替拉韦/拉米夫定/阿巴卡韦（多替阿巴拉米）

外部链接
  • . Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2021-07-01]. （原始内容存档于2021-05-19）.
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