前列腺素
分类
发现史
- 1936年,Goldblatt和Ulf von Euler分别发现人精液中含有一种可以引起平滑肌及血管收缩的液体成分,Ulf von Euler证明此物质是脂溶性化合物。
- 1957年Bergstorm及其瑞典同事分离出两种PG纯品(PGF1和PGF2α)
- 1964年艾里亚斯·詹姆斯·科里用全合成法制备PG成功,这是PG类药物研究的重大突破。
- 现在,不但所有天然PG已能用全合成法制取,还合成出许多PG类似物,他们常常比天然的PG有更好的临床应用范围及效果。
功能作用
生物合成
花生四烯酸 (arachidonic acid) 是前列腺素生成的前驱物,花生四烯酸是细胞膜磷脂质 (phospholipid) 经磷脂水解酶A2 (phospholipase-A2) 作用所产生,花生四烯酸经过环氧化酶(cyclooxygenase)和脂氧化酶 (lipoxygenase) 的作用之后,会分别合成前列腺素 (prostaglandins) 及血栓素 (thromboxane),和白三烯素(leukotriene) 等物质,并进而影响细胞内基因调控及消息传递,或细胞间的交互作用。
常见PG类药物
- 前列地尔Alprostadil
- 米索前列醇Misoprostol
- 地诺前列酮Dinoprostone
- 卡前列素Carboprost
- 卡前列甲酯Carboprost Methylate
- 属PGE2α酯类
- 化学结构<图片链接>
- 可收缩子宫平滑肌
- 用于抗早孕、扩宫颈及中期引产
- 拉坦前列素Latanoprost
- 属PGF2α衍生物类
- 化学结构<图片链接>
- 用于治疗青光眼
- 前列环素Prostacyclin
参考文献
- . themedicalbiochemistrypage.org. [2018-09-21]. (原始内容存档于2020-05-13).
延伸阅读
- 《威廉产科学(上、下)》,F. GARY CUNNINGHAM着,第20版,苏纯闺 译,合记图书 发行。
参见
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