道诺霉素

**道诺霉素**
临床数据
怀孕分级	D (U.S.);
给药途径	只可用于静脉注射治疗。若以肌肉注射或皮下注射方式使用，将会会导致严重坏死。
ATC码	L01DB02 (WHO) ;
药物动力学数据
药物代谢	肝脏
生物半衰期	26.7 小时
排泄途径	胆汁及尿液
识别
	IUPAC命名法 (8S,10S)-8-acetyl-10-[(2S,4S,5S,6S)-; 4-amino-5-hydroxy-6-methyl-oxan-; 2-yl]oxy-6,8,11-trihydroxy-1-methoxy-; 9,10-dihydro-7H-tetracene-5,12-dione; ;
CAS号	20830-81-3
PubChem CID	30323;
DrugBank	APRD00521;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID7022883 ;
ECHA InfoCard	100.040.048
化学
化学式	C27H29NO10
摩尔质量	527.52 g/mol; 563.99 g/mol (HCl 盐)

道诺霉素（Daunorubicin或daunomycin，又名柔红霉素）是一种属于蒽环类抗生素（anthracycline）类的化学治疗药物，用于治疗某些类型的癌症（如急性骨髓性白血病（AML）、急性淋巴性白血病（ALL）、慢性粒细胞性白血病（CGL）和卡波西氏肉瘤[1]）。最早得自一种学名为Streptomyces peucetius的链霉菌属生物,名称来自分离出菌株的那块土地的古老部落名－道尼人（Dauni），以及用来形容其颜色的法语单词－rubis (红宝石)[2]。

道诺霉素可减缓或终止癌细胞的成长，通常使用于治疗中会搭配一些其他的化疗药物，给药方式依肿瘤的类型而定。

与阿霉素类似，道诺霉素通过插入和抑制大分子生物合成与DNA相互作用。[3]这抑制了拓扑异构酶II的进程，该酶使DNA中的超螺旋松弛以进行转录。道诺霉素在破坏了DNA链以进行复制后稳定了拓扑异构酶II复合物，从而防止了DNA双螺旋被重新密封，从而停止了拷贝过程。与DNA结合后，道诺霉素插入，其柔红胺残基指向小沟。最优先选择的是两个相邻的G / C碱基对，它们在5'侧接一个A / T碱基对。晶体学表明，道诺霉素诱导的局部退绕角为8°，并且对相邻碱基对和第二相邻碱基对产生其他构象干扰。[4]它也可以在插入时诱导从染色质中逐出组蛋白。[5]

参考文献

. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. （原始内容存档于8 January 2017）.
Weiss RB. . Seminars in Oncology. December 1992, 19 (6): 670–86. PMID 1462166.
Machida, Kodai; Masutan, Mamiko; Imatak, Hiroaki. . . InTech. 2012-10-10. ISBN 978-953-51-0803-0.
Quigley, G. J.; Wang, A. H.; Ughetto, G.; van der Marel, G.; van Boom, J. H.; Rich, A. . Proceedings of the National Academy of Sciences. 1980-12-01, 77 (12): 7204–7208. ISSN 0027-8424. doi:10.1073/pnas.77.12.7204.
Pang, Baoxu; Qiao, Xiaohang; Janssen, Lennert; Velds, Arno; Groothuis, Tom; Kerkhoven, Ron; Nieuwland, Marja; Ovaa, Huib; Rottenberg, Sven. . Nature Communications. 2013-05-28, 4 (1). ISSN 2041-1723. doi:10.1038/ncomms2921.

外部链接

CancerBacup - Individual Drugs
Mediline Plus - Drug Info （页面存档备份，存于）

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[AHFS2016-1] . The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. （原始内容存档于8 January 2017）.

[weiss-2] Weiss RB. . Seminars in Oncology. December 1992, 19 (6): 670–86. PMID 1462166.

[3] Machida, Kodai; Masutan, Mamiko; Imatak, Hiroaki. . . InTech. 2012-10-10. ISBN 978-953-51-0803-0.

[4] Quigley, G. J.; Wang, A. H.; Ughetto, G.; van der Marel, G.; van Boom, J. H.; Rich, A. . Proceedings of the National Academy of Sciences. 1980-12-01, 77 (12): 7204–7208. ISSN 0027-8424. doi:10.1073/pnas.77.12.7204.

[5] Pang, Baoxu; Qiao, Xiaohang; Janssen, Lennert; Velds, Arno; Groothuis, Tom; Kerkhoven, Ron; Nieuwland, Marja; Ovaa, Huib; Rottenberg, Sven. . Nature Communications. 2013-05-28, 4 (1). ISSN 2041-1723. doi:10.1038/ncomms2921.