达格列净
达格列净(英語:,中文品牌名:安达唐(大陆地区)、福適佳(台灣地区), 英文品牌名: Forxiga ), 由阿斯利康研发,是第一种获批的SGLT2抑制剂,欧盟在2011年首先批准了此药物。2014年FDA批准其在美国销售。[3] 达格列净于2017年获得中国食品和药品监督管理总局批准,用于2型糖尿病成人患者改善其血糖控制。[4]
Haworth projection (bottom) | |||
臨床資料 | |||
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读音 | /ˌdæpəɡlɪˈfloʊzɪn/ DAP-ə-glif-LOH-zin | ||
商品名 | Forxiga, Farxiga, others | ||
其他名稱 | BMS-512148; (1S)-1,5-anhydro-1-CD-glucitol | ||
AHFS/Drugs.com | Monograph | ||
核准狀況 |
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懷孕分級 | |||
给药途径 | 口服(錠劑) | ||
藥物類別 | SGLT2抑制剂 | ||
ATC碼 | |||
法律規範狀態 | |||
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |||
生物利用度 | 78%(投予10毫克劑量後) | ||
血漿蛋白結合率 | ~91% | ||
药物代谢 | UGT1A9(主要)、CYP(次要) | ||
代謝產物 | Dapagliflozin 3-O-glucuronide(非活性) | ||
生物半衰期 | ~12.9 小時 | ||
排泄途徑 | 尿 (75%)、糞 (21%)[2] | ||
识别 | |||
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CAS号 | 461432-26-8 | ||
PubChem CID | |||
IUPHAR/BPS | |||
DrugBank | |||
ChemSpider | |||
UNII | |||
KEGG | |||
ChEBI | |||
ChEMBL | |||
CompTox Dashboard (EPA) | |||
ECHA InfoCard | 100.167.331 | ||
化学 | |||
化学式 | C21H25ClO6 | ||
摩尔质量 | 408.873 | ||
3D模型(JSmol) | |||
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副作用
由于达格列净导致严重的糖尿(有时每天约70克),因此可能导致体重迅速减轻和疲倦。 葡萄糖起渗透性利尿剂的作用(这种作用是糖尿病多尿的原因),可导致脱水。 尿液中葡萄糖含量的增加也可能使已经与糖尿病相关的感染恶化,特别是尿路感染及鹅口疮(念珠菌病)。 极少数情况下,使用SGLT2药物(包括达格列净)与会阴坏死性筋膜炎(也称为Fournier坏疽)有关。[5]
达格列净也与低血压反应有关。 人们担心它可能会增加糖尿病酮症酸中毒的风险。[6]
参考
- . Drugs.com. 30 August 2018 [5 May 2020]. (原始内容存档于2021-04-17).
- Liscinsky, Morgan. . U.S. Food and Drug Administration. Jan 8, 2014 [15 April 2015]. (原始内容存档于2017-02-17).
- . (原始内容存档于2019-11-06).
- Research, Center for Drug Evaluation and. . FDA. 9 February 2019 [2019-11-06]. (原始内容存档于2021-03-08) –www.fda.gov.
- . Food and Drug Administration. 15 May 2015 [15 November 2016]. (原始内容存档于2017-04-06) (英语).
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