曲唑酮

曲唑酮（英语：）是一种口服抗抑郁药. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 January 2018]. （原始内容存档于2018-09-19）.</ref>，用来治疗重性抑郁障碍、焦虑症，也配合其他药品来治疗酒精依赖。Trazodone以多种商品名行销于世界各地[1][8]。

曲唑酮
临床数据
商品名以多种商品名行销于世界各地[1]
其他名称AF-1161
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa681038
给药途径口服给药（片剂）
ATC码
法律规范状态
法律规范
  • 澳：限医生处方（S4）
  • 加：处方药（℞-only）
  • 英：处方药（℞-only） (POM)
  • 美：处方药（℞-only）
药物动力学数据
生物利用度口服给药: 65%[2]
血浆蛋白结合率89–95%[3]
药物代谢肝脏（CYP3A4）[4]
代谢产物mCPP[5]
药效起始时间口服给药：1小时(Tmax)[6]
生物半衰期Trazodone IR: 7 hours[2]
Trazodone ER: 10 hours[2]
mCPP: 4–8 hours[7]
排泄途径尿：70–75%[2]
粪便：21%[2]
识别
  • 2-{3-[4-(3-Chlorophenyl)piperazin-1-yl]propyl}[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-one
CAS号19794-93-5  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.039.364
化学
化学式C19H22ClN5O
摩尔质量371.8641 g/mol
3D模型（JSmol）
  • Clc4cccc(N3CCN(CCCN1/N=C2/C=C\C=C/N2C1=O)CC3)c4
  • InChI=1S/C19H22ClN5O/c20-16-5-3-6-17(15-16)23-13-11-22(12-14-23)8-4-10-25-19(26)24-9-2-1-7-18(24)21-25/h1-3,5-7,9,15H,4,8,10-14H2 checkY
  • Key:PHLBKPHSAVXXEF-UHFFFAOYSA-N checkY
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常见的副作用包含口干、头昏、呕吐和头痛[8]，较为严重的副作用为：自杀、躁狂导致之双极性精神症状、心律不整、阴茎异常勃起[8]。目前还不清楚在怀孕或哺乳期间使用是否安全[9]。该药物品属于苯基哌嗪（phenylpiperazine）类药物，为一种血清素拮抗剂和再摄取抑制剂（SARI）[10][11]，Trazodone还具有镇静的副作用[12]。

该药品于1981年在美国批准用于医疗用途[8]，现已有通用名药物上市[8]。截至2019年，每月剂量在英国公医（NHS）的采购药价约7.46英镑[13]。2018年，美国的每月剂量批发价约4.53美元[14]。2016年，它是美国第24大处方用药，单年处方超过2500万笔 [15]。

文献来源
  1. Drugs.com international listings for Trazodone （页面存档备份，存于） Page accessed Feb 10, 2016
  2. Truven Health Analytics, Inc. DrugPoint System (Internet) [cited 2013 Oct 1]. Greenwood Village, CO: Thomsen Healthcare; 2013.
  3. . DrugBank. [7 June 2015]. （原始内容存档于2017-07-12）.
  4. Lemke, Thomas L.; Williams, David A. . Lippincott Williams & Wilkins. 2012: 615 [2018-10-18]. ISBN 9781609133450. （原始内容存档于2018-09-17） （英语）.
  5. Sheldon H. Preskorn; Christina Y. Stanga; John P. Feighner; Ruth Ross. . Springer Science & Business Media. 6 December 2012: 68–. ISBN 978-3-642-18500-7.
  6. . Pharmacy Choice. [20 April 2017]. （原始内容存档于2017-04-20）.
  7. Alan F. Schatzberg, M.D.; Charles B. Nemeroff, M.D., Ph.D. . American Psychiatric Pub. 2017: 460–. ISBN 978-1-58562-523-9.
  8. . The American Society of Health-System Pharmacists. [8 January 2018].
  9. . Drugs.com. [7 January 2018]. （原始内容存档于2019-08-10）.
  10. Stahl, Stephen M. . Cambridge University Press. 2008: 567 [2019-02-25]. ISBN 9780521857024. （原始内容存档于2019-08-11） （英语）.
  11. Lemke, Thomas L.; Williams, David A. . Lippincott Williams & Wilkins. 2008: 586 [2019-02-25]. ISBN 9780781768795. （原始内容存档于2019-08-12） （英语）.
  12. 69. British Medical Association. 2015: 257–258. ISBN 9780857111562.
  13. 76. Pharmaceutical Press. 2018: 367. ISBN 9780857113382.
  14. . Centers for Medicare and Medicaid Services. [7 January 2018]. （原始内容存档于2019-06-24） （英语）.
  15. . clincalc.com. [22 December 2018]. （原始内容存档于2020-05-06）.
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