哌替啶
哌替啶(pethidine)又称美吡利啶[1](meperidine)为白色、无嗅、结晶状的粉末,能溶于水,适用于治疗中度至重度疼痛,属类阿片镇痛药。哌替啶通常以盐酸盐作为给药形式(盐酸哌替啶[2]),有片剂、糖浆、注射剂(肌肉内、皮下、静脉注射)。
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临床数据 | |
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商品名 | Demerol |
其他名称 | meperidine |
怀孕分级 |
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依赖性 | 生理依赖:高 心理依赖:高 |
给药途径 | 口服、静脉内注射、肌内注射、皮下注射 |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
生物利用度 | 50–60% (口服), 80–90% (口服、在肝功能损害的情况下) |
血浆蛋白结合率 | 65–75% |
药物代谢 | 肝脏 |
生物半衰期 | 2.5–4小时,7–11小时(肝病) |
排泄途径 | 肾脏 |
识别 | |
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CAS号 | 57-42-1 ![]() |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.000.299 |
化学 | |
化学式 | C15H21NO2 |
摩尔质量 | 247.33g/mol |
3D模型(JSmol) | |
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哌替啶有许多别名,如:配西汀[3]、唛啶[4];常见商品名有:地美露(Demerol)、度冷丁(Dolantin)、杜冷丁。
作用
作为人工合成的麻醉药物,哌替啶普遍地使用于临床,它对人体的作用和机理与吗啡相似,但镇痛、麻醉作用较小,仅相当于吗啡的1/10-1/8,作用时间维持2-4小时左右。主要作用于中枢神经系统,对心血管、平滑肌亦有一定影响。毒副作用也相应较小,恶心、呕吐、便秘等症状均较轻微,对呼吸系统的抑制作用较弱,一般不会出现呼吸困难及过量使用等问题。
细节
主要治疗在镇痛方面,目前列为管制药品,相对的禁忌如下:
注意事项
名人使用
2009年6月25日麦可·杰克逊的逝世疑与「地美露」(Demerol)使用过量有关。1984年,麦可·杰克逊在拍摄百事可乐广告表演时,因舞台效果道具烟雾弹出差错,致使头盖烧伤。[6]由于治疗时需要使用止痛药,导致他从此对此药产生上瘾性,无法摆脱对止痛药的依赖。在心脏衰竭的一小时前,他也曾注射该药。[7] 该消息真实性仍有待考证。
参考资料
- http://www.gsjdxc.com/Wap/Show/15016
- https://www.termonline.cn/word/1275258813594746955/1#s1
- https://terms.naer.edu.tw/detail/865c982e1030a8e9262fd2439546c587/
- . [2023-09-15]. (原始内容存档于2021-04-19).
- Patent Appl. DE 679 281 IG Farben 1937.
- . [2007-04-18]. (原始内容存档于2020-08-20).
- James, Susan Donaldson. Friend Says Michael Jackson Battled Demerol Addiction (页面存档备份,存于), ABC News, June 26, 2009.
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