GS-441524

GS-441524是一种核糖核苷酸类似物之抑制剂，作为治疗由猫冠状病毒引起的猫传染性腹膜炎（FIP，简称猫传腹）的特效药，此病以往为家猫之绝症。此药由吉利德（Gilead）公司研发，其机制主要是本身作为“伪装者”，“欺骗”病毒的RNA依赖性RNA聚合酶（RdRp）与之结合，进而中断RNA病毒拷贝，然后靠自身免疫来打败病毒。起初是针对伊波拉病毒而研发，目前亦为瑞德西韦（Remdesivir，GS-5734）之前体药物，瑞德西韦就是由GS-441524磷酸化而衍生的药物。

GS-441524
法律规范状态
法律规范
  • 美：Investigational drug
识别
  • (2R,3R,4S,5R)-2-(4-aminopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolane-2-carbonitrile
CAS号1191237-69-0
PubChem CID
KEGG
ChEMBL
化学
化学式C12H13N5O4
摩尔质量291.26
3D模型（JSmol）
  • C1=C2C(=NC=NN2C(=C1)[C@]3([C@@H]([C@@H]([C@H](O3)CO)O)O)C#N)N
  • InChI=1S/C12H13N5O4/c13-4-12(10(20)9(19)7(3-18)21-12)8-2-1-6-11(14)15-5-16-17(6)8/h1-2,5,7,9-10,18-20H,3H2,(H2,14,15,16)/t7-,9-,10-,12+/m1/s1
  • Key:BRDWIEOJOWJCLU-LTGWCKQJSA-N

比过去同样治疗猫传腹的GC376（Anivive Lifesciences公司开发）有更好的效果，而且通常不需要任何其它形式的治疗。对于出现神经症状的FIP患猫仍能起效，而GC376无法治愈已经有神经症状的患猫，并且可能出现恒牙发育异常情况。GS-441524适宜的剂量是4毫克/公斤，每24小时皮下注射，治疗周期至少12周。目前未获批上市过（无论是作为人药还是兽药），据《大西洋月刊》报道，时至2020年，GS-441524尚未被批准用于猫的治疗，通常是作为一种昂贵的黑市配方被购买的[1][2]。

一名为Pedersen教授曾请求允许合法生产GS-441524，但遭到了吉利德公司的拒绝。因为吉利德担心允许GS-441524用于猫身上会损害其用于人体身上获利的能力。[3] [4] [5] [6] [7] [8] [9] [5] [10]

参看
  • 猫冠状病毒
  • 猫传染性腹膜炎
  • 瑞德西韦


参考数据
  1. . [2020-09-06]. （原始内容存档于2020-09-07）.
  2. . [2020-09-06]. （原始内容存档于2020-09-07）.
  3. https://www.cls.cn/detail/440980
  4. . [2020-09-06]. （原始内容存档于2020-09-07）.
  5. . [2020-09-06]. （原始内容存档于2020-09-07）.
  6. . [2020-09-06]. （原始内容存档于2020-09-07）.
  7. . [2020-09-06]. （原始内容存档于2020-09-07）.
  8. . [2020-09-06]. （原始内容存档于2020-09-07）.
  9. . [2020-09-06]. （原始内容存档于2020-09-07）.
  10. . [2020-09-06]. （原始内容存档于2020-09-07）.
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