噻奈普汀

噻奈普汀是一种非典型抗抑郁药，主要用于重性抑郁疾患的治疗，也可以用来治疗焦虑、气喘和大肠激躁症。[1][2][3]

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噻奈普汀
臨床資料
商品名Stablon, Coaxil, others
其他名稱S-1574;[1][2][3] JNJ-39823277; TPI-1062[4]
AHFS/Drugs.com国际药品名称
给药途径口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • In general: Rx-only
    US: not FDA approved, schedule 1 in MN, schedule 2 in OK, MI & AL
    AU: S4[5]
    Others: controlled in FR, BH, SG)
藥物動力學數據
生物利用度99%[6][7]
血漿蛋白結合率95%[7]
药物代谢Hepatic[7]
生物半衰期2.5–3 hours[6][7]
4–9 hours (elderly)[7][8]
排泄途徑尿：65%[6]
大便：15%[7]
识别
  • 7-[(3-Chloro-6-methyl-5,5-dioxo-11H-benzo[c][2,1]benzothiazepin-11-yl)amino]heptanoic acid
CAS号72797-41-2  checkY
30123-17-2（钠盐）
1224690-84-9（硫酸盐）
PubChem CID
IUPHAR/BPS
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.069.844、​100.131.750
化学
化学式C21H25ClN2O4S
摩尔质量436.95 g·mol−1
3D模型（JSmol）
  • Clc1cc2c(cc1)C(c3c(N(C)S2(=O)=O)cccc3)NCCCCCCC(=O)O
  • InChI=1S/C21H24ClN2NaO4S/c1-24-18-9-6-5-8-16(18)21(23-13-7-3-2-4-10-20(25)26)17-12-11-15(22)14-19(17)29(24,27)28/h5-6,8-9,11-12,14,21,23H,2-4,7,10,13H2,1H3,(H,25,26) checkY
  • Key:JICJBGPOMZQUBB-UHFFFAOYSA-N checkY

噻奈普汀具有抗抑郁和抗焦虑作用，[9]且镇静性、抗胆碱剂作用和心血管副作用相对较少。[7][10]人们已发现它是μ-阿片受体的非典型激动剂，而对δ-阿片受体和κ-阿片受体的影响可忽略不计。[11][12][13]

噻奈普汀由法国医学研究学会于1960年代发现并获得专利。今天，噻奈普汀在法国获得批准，由Laboratoires Servier SA生产和销售。它还在许多其它欧洲国家以商品名Coaxil，以及在亚洲（包括新加坡）和拉丁美洲以商品名Stablon和Tatinol销售，但噻奈普汀不在澳大利亚、加拿大、新西兰、英国或美国销售。[14][15]

参考资料
  1. Elks J. . Springer. 14 November 2014: 1195– [2022-03-03]. ISBN 978-1-4757-2085-3. （原始内容存档于2020-08-31）.
  2. . Taylor & Francis. 2000: 1024– [2022-03-03]. ISBN 978-3-88763-075-1. （原始内容存档于2020-09-07）.
  3. . [2022-03-03]. （原始内容存档于2012-01-25）.
  4. . AdisInsight. Springer. [31 January 2016]. （原始内容存档于2022-03-03）.
  5. . [2022-03-03]. （原始内容存档于2020-12-13）.
  6. Royer RJ, Albin H, Barrucand D, Salvadori-Failler C, Kamoun A. . Clinical Neuropharmacology. 1988, 11 (Suppl 2): S90–6. PMID 3180120.
  7. Wagstaff AJ, Ormrod D, Spencer CM. . CNS Drugs. March 2001, 15 (3): 231–59. PMID 11463130. doi:10.2165/00023210-200115030-00006.
  8. Carlhant D, Le Garrec J, Guedes Y, Salvadori C, Mottier D, Riche C. . Drug Investigation. September 1990, 2 (3): 167–172. S2CID 56502717. doi:10.1007/BF03259191.
  9. Defrance R, Marey C, Kamoun A. (PDF). Clinical Neuropharmacology. 1988, 11 (Suppl 2): S74–82. PMID 2902922. （原始内容 (PDF)存档于4 April 2016）.
  10. Kasper S, McEwen BS. . CNS Drugs. 2008, 22 (1): 15–26. PMID 18072812. S2CID 30330824. doi:10.2165/00023210-200822010-00002.
  11. Gassaway MM, Rives ML, Kruegel AC, Javitch JA, Sames D. . Translational Psychiatry. July 2014, 4 (7): e411. PMC 4119213 可免费查阅. PMID 25026323. doi:10.1038/tp.2014.30.
  12. Berridge KC, Kringelbach ML. . Psychopharmacology. August 2008, 199 (3): 457–80. PMC 3004012 可免费查阅. PMID 18311558. doi:10.1007/s00213-008-1099-6.
  13. El Zahran T, Schier J, Glidden E, Kieszak S, Law R, Bottei E, et al. . MMWR. Morbidity and Mortality Weekly Report. August 2018, 67 (30): 815–818. PMC 6072055 可免费查阅. PMID 30070980. doi:10.15585/mmwr.mm6730a2.
  14. Akiki T. . Glob. J. Med. Res. [2022-03-03]. ISSN 2249-4618. （原始内容存档于2016-11-03）.
  15. . Martindale: The Complete Drug Reference (London, UK: Pharmaceutical Press). 5 December 2011 [2 December 2013].
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