厄贝沙坦

厄贝沙坦CADNINN:Irbesartan,发音为/ɜrbəˈsɑrtən/)是一种血管紧张素II受体拮抗剂,主要用于高血压的治疗,在中国已被列入国家基本药物目录[1]。厄贝沙坦由赛诺菲公司(现为赛诺菲-安万特的一部分)研制,其市场由赛诺菲-安万特和百时美施贵宝共同开发,使用的商品名有Aprovel(中国市场称安博维)、KarveaAvapro。曾使用过的非标准译名还有伊贝沙坦[1]

厄贝沙坦
臨床資料
核准狀況
懷孕分級
给药途径口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • S4 (澳大利亚), POM 处方药 (英国), 处方药 (美国)
藥物動力學數據
生物利用度60–80%
血漿蛋白結合率~90%
药物代谢 (CYP2C9)
生物半衰期11–15 hours
排泄途徑 20%, 粪便 65%
识别
  • 2-butyl-3-({4-[2-(2H-1,2,3,4-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl}methyl)-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-en-4-one
CAS号138402-11-6  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.119.966
化学
化学式C25H28N6O
摩尔质量428.53
3D模型(JSmol
  • O=C1N(\C(=N/C12CCCC2)CCCC)Cc5ccc(c3ccccc3c4nnnn4)cc5
  • InChI=1S/C25H28N6O/c1-2-3-10-22-26-25(15-6-7-16-25)24(32)31(22)17-18-11-13-19(14-12-18)20-8-4-5-9-21(20)23-27-29-30-28-23/h4-5,8-9,11-14H,2-3,6-7,10,15-17H2,1H3,(H,27,28,29,30) checkY
  • Key:YOSHYTLCDANDAN-UHFFFAOYSA-N checkY

药理学

厄贝沙坦属于血管紧张素II受体拮抗剂,通过对血管紧张素II的AT1受体产生不可逆的或非竞争性的抑制,从而实现减轻血管紧张素II的缩血管和促增生作用。[1]

口服生物利用度60%~80%,蛋白结合率90%,tmax为4~6小时,t1/2为11~15小时。[1]

应用

中国大陆销售的安博维®(Aprovel®)厄贝沙坦片

厄贝沙坦主要用于原发性高血压的治疗,降压时对心率的影响较小[1]

厄贝沙坦还具有重要的肾脏保护作用,能减缓糖尿病肾病的进展。对于2型糖尿病肾病患者,若同时患有高血压,厄贝沙坦可减缓肾病的进展。[2]

和其它血管紧张素II受体拮抗剂相似,厄贝沙坦也常与利尿剂联用,一般与小剂量噻嗪类利尿剂联用,如氢氯噻嗪。厄贝沙坦/氢氯噻嗪是一种常见的复方制剂,商品名有IrdaCoIrdaCoAprovelKarvezideAvalide以及Avapro HCT安博诺)等。

厄贝沙坦联合胺碘酮对植入DDD型起搏器患者心房颤动的发生有明显的协同抑制作用。[3]

用法

口服每次150mg,每日1次。若血压控制不佳可增至300mg或使用复方制剂。[1]

不良反应

常见的不良反应有头痛、头晕和疲倦等。[1]

临床

一项大型的随机对照试验对4100多名心脏衰竭但具有正常射血分数(>=45%)的患者4年多的观察显示,厄贝沙坦与安慰剂在结果或生存率上无显著差异。[4]

市场

赛诺菲-安万特年销售额约21亿美元,百时美施贵宝约13亿美元。专利已于2012年3月到期。

参见

参考文献

  1. 陈新谦, 金有豫, 汤光 主编. 第16版. 人民卫生出版社. 2007: 402. ISBN 978-7-117-08270-9.
  2. Lewis EJ, Hunsicker LG, Clarke WR, Berl T, Pohl MA, Lewis JB, Ritz E, Atkins RC, Rohde R, Raz I; Collaborative Study Group. . N Engl J Med. 2001, 345 (12): 851–60. PMID 11565517. doi:10.1056/NEJMoa011303.
  3. 方昱, 严激. . 中国临床保健杂志. 2008, 11 (1): 25–26 [2011-02-15]. (原始内容存档于2020-10-20).
  4. Massie BM, Carson PE, McMurray JJ, Komajda M, McKelvie R, Zile MR, Anderson S, Donovan M, Iverson E, Staiger C, Ptaszynska A. . N. Engl. J. Med. December 2008, 359 (23): 2456–67. PMID 19001508. doi:10.1056/NEJMoa0805450.

外部連結

安普諾維膜衣錠(Aprovel)仿單 页面存档备份,存于

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