卡培他滨

卡培他滨(Capecitabine)是一种用于治疗乳腺癌胃癌结直肠癌化疗药物[1]。对于乳腺癌患者,通常會將該藥物与多西他賽(Docetaxel)一起服用。該藥物的服用方法口服[2]

卡培他滨
臨床資料
读音/kæpɪˈstəbn/
商品名Xeloda, Tysinor, Xitabin, Kapetral, others
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa699003
核准狀況
懷孕分級
  • : D
给药途径口服
藥物類別chemotherapy agent
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 限医生处方(S4)
  • 处方药(-only)
  • Rx-only
  • 处方药(-only) (POM)
  • 处方药(-only)
藥物動力學數據
生物利用度Extensive
血漿蛋白結合率< 60%
药物代谢liver, to 5'-DFCR, 5'-DFUR (inactive); neoplastic tissue, 5'-DFUR to active 5-氟尿嘧啶
生物半衰期38–45 minutes
排泄途徑kidney (95.5%), faecal (2.6%)
识别
  • Pentyl [1-(3,4-dihydroxy-5-methyltetrahydrofuran-2-yl)-5-fluoro-2-oxo-1H-pyrimidin-4-yl]carbamate
CAS号154361-50-9  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.112.980
化学
化学式C15H22FN3O6
摩尔质量359.35 g·mol−1
3D模型(JSmol
  • FC=1\C(=N/C(=O)N(C=1)[C@@H]2O[C@@H]([C@@H](O)[C@H]2O)C)\NC(=O)OCCCCC
  • InChI=1S/C15H22FN3O6/c1-3-4-5-6-24-15(23)18-12-9(16)7-19(14(22)17-12)13-11(21)10(20)8(2)25-13/h7-8,10-11,13,20-21H,3-6H2,1-2H3,(H,17,18,22,23)/t8-,10-,11-,13-/m1/s1 checkY
  • Key:GAGWJHPBXLXJQN-UORFTKCHSA-N checkY

常见的副作用有腹痛、呕吐、腹泻、虚弱和皮疹[2]。其他严重的副作用還有凝血问题、过敏反应、心脏问题,如心肌病。肾脏有问题的人不建议服用。怀孕期间服用可能会对婴儿有害。卡培他滨在体内会转化为5-氟尿嘧啶(5-FU),藥物正是通过它來发挥作用[3]

卡培他滨于1992年获得专利,1998年被批准用于治療[4]。它已被列入世界卫生组织基本药物标准清单[5]

参考文献

  1. 69. British Medical Association. 2015: 585, 588. ISBN 9780857111562.
  2. . The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. (原始内容存档于2016-04-15).
  3. . Clinical Pharmacology and Therapeutics. December 2013, 94 (6): 640–5. PMC 3831181可免费查阅. PMID 23988873. doi:10.1038/clpt.2013.172.
  4. Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin. . John Wiley & Sons. 2006: 511 [2021-04-20]. ISBN 9783527607495. (原始内容存档于2020-12-06).
  5. . Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
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